SULINDAC
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Indikationen Dosierung
Kontraindikationen Nebenwirkungen Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung
Strukturformel    
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Strukturformel 
Sulindac
 
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code
– ATC-Code: M01AB Nichtsteroidale Antiphlogistika und Antirheumatika / Essigsäure-Derivate und verwandte Substanzen
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Wirkmechanismus
Antiphlogistische, antipyretische und analgetische Wirkung durch starke Hemmung der Cyclooxygenase I + II über den aktiven Sulfidmetaboliten von Sulindac.
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Handelsnamen
Österreich Clinoril
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Anwendungsarten
nicht invasiv:
- oral (Tabletten)
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Indikationen
- entzündlich - schmerzhafte Zustände v.a. rheumat. Genese
- Tendinitiden und Tendosynovitis
- akuter Gichtanfall

Sulindac wird bei der familiären adenomatösen Polyposis (FAP) empfohlen, weil es die Polypenbildung, eventuell sogar die karzinomatöse Entartung hemmen soll.
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Kontraindikationen
absolut:
- bek. Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff- oder Wirkstoffgruppe
- Überempfindlichkeit gegenüber Hilfsstoffen
- akute perioperative Schmerzzustände, Asthma Bronchiale, floride Magenulzerationen, unkontrollierte Hypertension, bestehende beträchtliche Nierenschädigung, bestehende Koagulopathie, gastrointestinale Blutungen, ZNS-Blutungen, andere Blutungsstörungen, bestehende starke Leberschädigung,
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Alter unter 14 Jahren

relativ:
Patienten mit allergischen oder systemischen Erkrankungen,
Patienten mit Autoimmunerkrankungen,
Patienten mit Ulkusanamnese,
Patienten mit bestehender ZNS-Dysfunktion,
Patienten mit KHK

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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Tagesdosis 100-200 mg per os
maximale Tagesdosis: 400 mg
wegen der langen Halbwertszeit des Sulfidmetaboliten genügt eine ein- bis zweimalige Dosierung/Tag
Siehe auch Fachinformation: Austria-Codex, VIDAL
 
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Evtl. Dosisanpassung bei eingeschränkter Leberfunktion.
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Nebenwirkungen
ZNS: Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerz, Nervosität, Tinnitus, Seh- und Geschmacksstörungen,
Herz und Kreislauf: Hypertension, Hypotension
Atmung: AIA („aspirin –induced-asthma“)
Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Übelkeit mit/ohne Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Appetitlosigkeit
Leber und Pancreas: alle Formen der akuten, chronischen, reversiblen und irreversiblen Leberschädigung (Hepatotoxizität gegenüber anderen sauren antipyretischen Analgetika ca. 5-10mal erhöht), Pancreatitis, Cholecystohepatolithiasis
Niere und Blase: akute, chronische, reversible und irreversible Nierenfunktionsstörung bis hin zum Nierenversagen (die Angaben zur Nephroprotektion sind widersprüchlich)
Endokrinum: reversible Gynäkomastie
Blut: Agranulozytose, Immun-hämolyt. Anämie, aplast. Anämie, Neutropenie, Knochenmarkdepression
Haut: Hautausschlag , Pruritius
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Interaktionen
Antihypertensiva: Wirkungseinbußen (da Mittel der Wahl: regelmäßige BD-Kontrollen)
Cholestyramin: Bioverfügbarkeit ↓
Dimethylsulfoxid: DMSO reduziert die Plasmakonzentration von Sulindac
Furosemid: diuretische und antihypertensive Wirkung ↓
Hydrochlorothiacid: Wirkung kann verstärkt werden
Lithium: Lithiumkonz. ↑ (da Mittel der Wahl: regelmäßige Plasmaspiegelkontrollen)
Probenecid: urikosurischer Effekt ↓, Plasmakonzentration von Sulindac und dessen Metaboliten ↑
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Vorsichtsmaßnahmen
Bei Patienten mit Ulcusanamnese sollte Sulindac nur zurückhaltend eingesetzt werden.
Eine eingeschränkte Leberfunktion kann zu erhöhten und verlängerten Plasmakonzentrationen von Sulindac und dessen Metaboliten führen. Diese Patienten sollten sorgfältig überwacht werden (eventuell Dosisreduktion).
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Pharmakokinetik
Absorption: Nach oraler Gabe wird Sulindac (Prodrug) rasch resorbiert und umgewandelt.
Halbwertszeit: Halbwertszeit von Sulindac: etwa 8h
Halbwertszeit der Metaboliten: etwa 16h
Ausscheidung: Wirsam ist vor allem der Sulfidmetabolit, die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal über den inaktiven Sulfonmetaboliten, weshalb die Nierenfunktion gegenüber anderen NSAR weniger beeinträchtigt werden soll.
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Allgemeine Beurteilung
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