FENTANYL
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Indikationen Dosierung
Kontraindikationen Nebenwirkungen Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung
Strukturformel    
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Strukturformel 
Fentanyl
 
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code
– ATC-Code: N01AH Allgemeinanästhetika / Opioidanalgetika
N02AB Opiode / Phenylpiperidin-Derivate
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Wirkmechanismus
– Zentral wirksames Analgetikum

Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert.
Fentanyl ist ungefähr 60-100mal stärker analgetisch wirksam als Morphin.
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Handelsnamen
Österreich Actiq, Durogesic, Fentanyl "Hexal" Depotpflaster, Fentanyl "Hexal" Matrixpflaster, Fentanyl "Janssen", Fentanyl "Nycomed", Fentanyl "Torrex"
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Anwendungsarten
nicht invasiv: oral (Lutscher)
transdermal (Depotpflaster)
invasiv: Ampullen und Injektionslösungen
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Indikationen
Lutscher: Durchbruchsschmerzen (akute Exazerbationen ansonsten mit Opiaten kontrollierter chronischer Schmerzen)
Depotpflaster: starke und sehr starke akute und chronische Schmerzzustände, zur Krebsschmerztherapie
Ampullen: perioperative Analgesie
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Kontraindikationen
absolut:
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirk- oder Hilfsstoff
zentrale Atemdämpfung, bradykarde Rhythmusstörung, erhebliche Obstruktion der Atemwege
Komedikation mit MAO-Hemmern

relativ:
massive Einschränkung der Leberfunktion, Kreislaufschock, Schädel-Hirn-Trauma und intrakraniellem Druckanstieg, akutes Abdomen, Prostatahypertrophie, Myasthenia gravis, bei eingeschränkter Nierenfunktion muß die Dosis herabgesetzt werden, Schwangerschaft und Stillperiode

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Dosierung
Standarddosierung
Dosierung muß wie bei allen zentral wirksamen Analgetika individuell erfolgen.

Lutscher: man beginnt mit 200μg Lutschern und erhöht bei Bedarf die Dosis schrittweise.
Hat man die wirksame Dosis gefunden, sollten nicht mehr als vier Lutscher der jeweiligen Dosierung pro Tag angewandt werden. Sollten mehr als vier nötig sein, ist die Basisopioidtherapie zu verbessern.

Depotpflaster: Patienten ohne vorherige Opioidtherapie: mit der kleinsten Wirkstärke beginnen.
Umstellen von anderen Opiaten: siehe Herstellerangaben

Ampullen:
Erwachsene: 0,2-0,6 mg i.v.
nach 30-45 min können weitere 0,05-0,2mg injiziert werden

Kinder: zur Einleitung der Narkose 1,25-2,5 μg/kg bzw. 0,25-0,5ml/10kg
nach 30-45 min können weitere 0,25 ml/10kg injiziert werden

Bei Kindern unter zwei Jahren liegen keine Erfahrungen vor.
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Nebenwirkungen
Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten)
ZNS: Sedierung bis hin zur Narkose, Euphorie (v.a. bei schneller Anflutung), Miosis
Herz und Kreislauf: Blutdrucksenkung, Orthostase
Atmung: Atemdepression (v.a. bei schneller Anflutung), Hustendämpfung
Magen: zentral bed. Übelkeit und Erbrechen, durch Kontraktion der glatten Muskulatur kommt es zu Obstipation
Leber und Pankreas: Kontraktion der Gallenblase und –gänge
Nieren und Blase: Ureterkontraktion, Hemmung des Miktionsreflexes
Haut: Hautjucken, Hautrötung
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Interaktionen
alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Funktionsstörung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analget. Effekt verstärkt
Naloxonempfindlichkeit: bei Opiat-Langzeitmedikation erhöht
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktionen
Benzodiazepine: Potenzierung der neg. Inotropie
Chlorprocain: nichtopioiderge Antagonisierung der Analgesie
Cimetidin: terminale Halbwertszeit von Fentanyl verlängert
Clonidin: Vigilanz nimmt ab
Dopaminantagonisten: Muskelrigidität
Droperidol: ZNS-Hemmung bei älteren Patienten
Fluoruracillösungen: in PVC-Beuteln inkompatibel
Midazolam: Midazolamclearence verringert
Muskelrelaxantien: Bradycardie
N2O: Potenzierung der neg. Inotropie
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Vorsichtsmaßnahmen
Die Straßenverkehrstüchtigkeit ist wie bei allen zentral wirksamen Analgetika eingeschränkt.

Lutscher:
Sollten Nebenwirkungen auftreten, bevor der Lutscher aufgebraucht ist, ist die Anwendung abzubrechen und die Dosis zu reduzieren
Abbruch der Lutschertherapie ist sofort möglich, wenn die Opioidbasistherapie aufrechterhalten wird. Wird die Opiattherapie komplett beendet, sind auch die Lutscher auszuschleichen.
Über die Anwendung bei Kindern sind keine Daten bekannt.
Lutscher bei Patienten, die nicht unter Opioidbasistherapie stehen, nicht anwenden.

Depotpflaster: Schmerzspitzen können auftreten, die mit einem schnell wirksamen Opiat behandelt werden sollten.
Pflaster nicht eher als nach 48h entfernen
Applikationsstellen wechseln
nach längerer Behandlung ausschleichen
Die Plasmaspitzen werden nach 8-16 h erreicht, daher Applikation möglichst in den frühen Morgenstunden vornehmen, um eine lange Vigilanzkontrolle zu gewährleisten.
Bei Fieber muß die Dosis eventuell reduziert) werden.
Applikationsstelle keiner direkten äußerlichen Wärme aussetzen.
Das Pflaster darf nicht geteilt oder zerschnitten werden. (unkontrollierte Abgabe v. Fentanyl)#

Ampullen:
keine intraoperative Monotherapie
Schnelle Bolusinjektion soll vermieden werden.
Nach mehrfacher Applikation treten gefährliche Rückverteilungsphänomene auf (Atemdepression!!).
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Pharmakokinetik
Lutscher:
Fentanyl ist lipophil und kann über die Mundschleimhaut schneller resorbiert werden als über den Darm. Es unterliegt einem ausgeprägten first-pass-Mechanismus. Die Metaboliten tragen zu Wirkung nicht bei. Resorption erfolgt über die Mundschleimhaut und über den Darm. maximale Plasmakonzentration nach ca. 20min

Depotpflaster:
die Pflaster ermöglichen eine kontinuierliche systemische Verabreichung über 72h.
Nach Applikation steigt die Plasmafentanylkonzentration allmählich an.
konstanter Wirkstoffspiegel nach 12-24h
Halbwertszeit: 16h

Ampullen:
nach i.v.-Injektion fällt die Plasmakonzentration rasch ab
Verteilungshalbwertszeit: ca.1 min
Fentanyl wird zu über 80% an Proteine gebunden
Nach Metabolisierung in der Leber erfolgt die renale Ausscheidung.
75% der Dosis werden bereits innerhalb von 24h eliminiert
Nach mehrfacher Applikation treten gefährliche Rückverteilungsphänomene auf (Atemdepression!!).
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Allgemeine Beurteilung
Die Fentanyl-Pflaster sind Standarttherapie zur Behandlung stabiler chronischer Schmerzzustände.
Die neue Arzneiform Lutscher ist besonders für Durchbruchsschmerzen geeignet.
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