Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Indikationen	Dosierung
Kontraindikationen	Nebenwirkungen	Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen	Pharmakokinetik	Allgemeine Beurteilung
Strukturformel

Pethidin

– ATC-Code: N02AB Opioide / Phenylpiperidin-Derivate

Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert.
Die analgetische Potenz von Pethidin liegt zwischen der von Codein und der von Morphin.
Es hemmt die Noradrenalinaufnahme an den Nervenendigungen und zeigt neben parasympatholytischer (Mydriasis, Tachycardie) und
chinidinähnlicher (negativ dromo- und bathmotrop) auch
lokalanästhetische und spasmolytische Wirkung.

Österreich

Alodan

invasiv:
- Ampullen

- schwere Schmerzen verschiedenster Genese
- perioperative Analogsupplementierung und Analgesieführung
- postoperative Schmerzbekämpfung
- rückenmarksnahe Antinozizeption/Analgesie
- Koliken des Urogenital- und Verdauungstraktes (außer Gallenkoliken)
- Geburtshilfe

absolut:
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirk- oder Hilfsstoff
zentrale Atemdämpfung, erhebliche Obstruktion der Atemwege
Komedikation mit MAO-Hemmern, Cor pulmonale, supraventikuläre Tachykardie, Neigung zu Konvulsionen; Stillzeit

relativ:
massive Einschränkung der Leberfunktion, Kreislaufschock, Schädel-Hirn-Trauma und intrakraniellem Druckanstieg, akutes Abdomen, Prostatahypertrophie, Myasthenia gravis, bei eingeschränkter Nierenfunktion muß die Dosis herabgesetzt werden, Schwangerschaft

Standarddosierung

Dosierung muß wie bei allen zentral wirksamen Analgetika individuell erfolgen. Einzeldosis i.m.: 50-100 mg Einzeldosis i.v.: 10-12,5-25 mg verdünnt langsam; enges therapeutisches Fenster maximale Tagesdosis: 500 mg

Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten)
ZNS: Sedierung bis hin zur Narkose, Dysphorie, Euphorie (v.a. bei schneller Anflutung), Mydriasis
Herz und Kreislauf: Blutdrucksenkung, Orthostase
Atmung: Atemdepression (v.a. bei schneller Anflutung), Hustendämpfung, Bronchospasmus, Singultus
Magen: zentral bed. Übelkeit und Erbrechen, durch Kontraktion der glatten Muskulatur kommt es zu Obstipation
Leber und Pankreas: Kontraktion der Gallenblase und –gänge
Nieren und Blase: Ureterkontraktion, Hemmung des Miktionsreflexes
Haut: Hautjucken, Hautrötung

alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Funktionsstörung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analget. Effekt verstärkt
Naloxonempfindlichkeit: bei Opiat-Langzeitmedikation erhöht
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktionen
Cimetidin: Pethidinelimination verlangsamt
Isoniacid: ZNS-Dysfunktion, Konvulsionen, Hypotension
Kortikosteroide: indiziert bei akzidentiellen MAO-Zwischenfällen
Loperamid: über Enzyminduktion Kumulation von Norpethidin (=Pethidinmetabolit)
MAO-Hemmer: schwere ZNS-Dysfunktion
Phenobarbital: verstärkte Biotransformation, daher Norpethidinkumulation
Phenothiazine: Triggerung eines malignen Hyperpyrexiesyndroms
Aufhebung der Analgesiewirkung
Phenytoin: verstärkte Biotransformation, daher Norpethidinkumulation
Procarbacin: wie MAO-Hemmer

Keine Indikationen:
- mittlere akute und chronische Schmerzen, die mit einer Gewebsentzündung einhergehen
- Schmerzen, die auf schwächere Schmerzmittel ansprechen

Die spasmolytische Komponente ist bei Sphinkter-Oddi-Spasmen unwirksam.
Pethidin nur zur akuten Schmerzbehandlung einsetzen, da Norpethidin bei chronischer Anwendung kumulieren würde.
Das Abhängigkeitspotential ist wegen der dysphorischen Nebenwirkung relativ gering.
Nach längerer Anwendung ist Pethidin auszuschleichen.
Die Straßenverkehrstüchtigkeit ist wie bei allen zentral wirksamen Analgetika eingeschränkt.

Bioverfügbarkeit nach orale Appl. 20-40% Proteinbindung: 37-73% maximale Plasmakonzentration nach ca. 1h terminale β-Halbwertszeit: Norpethidin (=Pethidinmetabolit) über14h Ausscheidung renal

Nicht mehr Mittel der Wahl, in Einzelfällen bei spastischen Schmerzen (Koliken) einzusetzen.