NATRIUMAUROTHIOMALAT
Index
Wirkmechanismus Handelsnamen Anwendungsarten
Indikationen Dosierung Kontraindikationen
Nebenwirkungen Interaktionen Vorsichtsmaßnahmen
Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung  
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Wirkmechanismus
Natriumaurothiomalat zählz zu den disease modifying antirheumatic drugs (DMARD).
Gold wird bei dauernder Zufuhr lysosomal angereichert. Dadurch wird die Migrationsfähigkeit beeinträchtigt und die Teilnahme an Immunreaktionen reduziert.
Wirkung ist erst nach 3-4 Monaten zu erwarten; Natriumaurothiomalat zeigt keinen Effekt auf IL-1 und TNF.
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Handelsnamen
Österreich Tauredon
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Anwendungsarten
invasiv:
- Ampullen zur intraglutealen i.m.-Injektion
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Indikationen
Basistherapie der:

- progredienten chronischen Polyarthritis
- juvenilen chronischen Polyarthritis
- Arthritis psoriatica
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Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber Gold und anderen Schwermetallen
- schwere Leber- und Nierenschäden
- Anämie, Thrombopenie, Leukopenie, hämorrhagische Diathese
- schwer einzustellender, insulinpflichtiger Diabetes mellitus
- Tuberkulose
- Colitis
- Kollagenosen
- allergische Disposition
- Schwangerschaft und Stillperiode

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Dosierung
Standarddosierung
Erwachsene
Kinder
initial:

2 Injektionen/Woche
1.-3. Injektion: 10 mg
4.-6. Injektion: 20 mg
ab 7. Injektion 2 mal wöchentlich 50 mg oder 1 mal wöchentlich 100 mg

Dosierung bis zur Besserung, höchstens aber bis zu einer kumulativen Gesamtdosis von max. 2000 mg beibehalten.

Erhaltungsdosis:
einmal monatlich 100 mg bzw. alle zwei Wochen 50 mg
initial:

0,7-1 mg/kg KG wöchentlich

danach:
1 mg/kg KG 1-2 mal monatlich
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Nebenwirkungen
Insgesamt schlechter verträglich als Auranofin

Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art, Kopfschmerzen, Schüttelfrost
ZNS: Neuropathien, Gold-Enzephalopathie
Sinnesorgane: Konjunktivitis und korneale Goldablagerungen, Hornhautulzerationen
Herz und Kreislauf: Tachyarrhythmie, Blutdruckabfall
Atmung: Bronchiolitis, Lungenfibrose, Alveolitis
Magen-Darm-Trakt: Stomatitis, Enterokolitis
Leber und Pankreas: pathologische Leberwerte, Cholestase, Leberzellnekrosen
Nieren und Blase: Proteinurie, Goldnephropathie
Blut: Thrombopenie, Granulozytopenie, Anämie, Immunsuppression
Haut: Hautausschläge, Juckreiz, Haarausfall, Photosensibilisierung, Dermatitis, Lichen ruber planus, Flush
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Interaktionen
Die Kombination mit anderen potentiell hämatotoxischen Medikamenten (Phenylbutazon, Metamizol, Chloroquin, Zytostatika, Immunsuppressiva) ist zu vermeiden.
Sulfhydrylreagentien (Penicillamin, Dimercapol oder N-Acetylcystein) steigern die Goldausscheidung und können so die toxische Wirkung verstärken.
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Vorsichtsmaßnahmen
Besondere Vorsicht bei Hautausschlägen, anamnestischen Leber- oder Nierenerkrankungen, schwerer Hypertonie und bei Durchblutungsstörungen.
Die Kombination mit anderen potentiell hämatotoxischen Medikamenten (Phenylbutazon, Metamizol, Chloroquin, Zytostatika, Immunsuppressiva) ist zu vermeiden.
Bei rapider Verschlechterung der Sehschärfe-Therapieabbruch und augenärztliche Kontrolle (Schädigung des Nervus opticus möglich!)
Zu Beginn der Therapie sind wöchentlich Leukozyten und Urin, sowie alle zwei Wochen Hämoglobin, Erythrozyten, Blutbild, Thorombozyten, Gamma-GT, alkal. Phosphatase und Kreatinin zu kontrollieren.
Vorsicht bei Patienten, die antinukleäre Faktoren bilden, beirheumatoider Arthritis mit viszeraler Beteiligung und bei Erythrodermie (Lupus erythematodes-ähnliches Bild kann sich entwickeln)
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Pharmakokinetik
- Bioverfügbarkeit: 95 %
- Steady-State bei wöchentliche Injektion nach 5-10 Wochen
- Proteinbindung: > 95 %
- maximale Plasmakonzentration nach ca. 2-6 h
- terminale Plasmahalbwertszeit: 25 Tage
- Thiomalat wird teils ausgeschieden, teils gespeichert
- Gold wird zu 70 % renal und zu 30 % faecal ausgeschieden.
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Allgemeine Beurteilung
Rheumabasistherapeutikum zweiter Wahl
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