Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Indikationen	Dosierung
Kontraindikationen	Nebenwirkungen	Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen	Pharmakokinetik	Allgemeine Beurteilung
Strukturformel

Methadon

– ATC-Code: N02AC Opioide / Diphenylpropylamin-Derivate

Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert.
Das synthetische Opioid Methadon zeichnet sich durch lange Wirksamkeit aus. Allerdings werden Metaboliten gebildet, die eine relativ lange Halbwertszeit (10-75h) aufweisen.
Methadon ist wegen schwieriger Dosierung erst bei Morphinunverträglichkeit einzusetzen.
Es ist etwa doppelt so stark analgetisch wirksam wie Morphin.

Österreich

Heptadon

invasiv: Ampullen (s.c., i.m.; in Ausnahmefällen auch i.v.)

- prae- und postoperative bzw. posttraumatische schwere und schwerste Schmerzen Tumorschmerzen
- (Substitutionstherapie)

absolut:
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Wirk- oder Hilfsstoff
zentrale Atemdämpfung, erhebliche Obstruktion der Atemwege
Komedikation mit MAO-Hemmern, Schwangerschaft und Stillperiode

relativ:
massive Einschränkung der Leberfunktion, Kreislaufschock, Schädel-Hirn-Trauma und intrakraniellem Druckanstieg, akutes Abdomen, Prostatahypertrophie, Myasthenia gravis, bei eingeschränkter Nierenfunktion muß die Dosis herabgesetzt werden

Standarddosierung

Dosierung muß wie bei allen zentral wirksamen Analgetika individuell erfolgen. Einzeldosis: 5-10 mg i.m. bzw. s.c. Dosisintervall: initial 4-6 h, nach einer Woche 8-12 h

Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten)
ZNS: Sedierung bis hin zur Narkose, Euphorie (v.a. bei schneller Anflutung), Miosis
Herz und Kreislauf: Blutdrucksenkung, Orthostase
Atmung: Atemdepression (v.a. bei schneller Anflutung), Hustendämpfung
Magen: zentral bed. Übelkeit und Erbrechen, durch Kontraktion der glatten Muskulatur kommt es zu Obstipation
Leber und Pankreas: Kontraktion der Gallenblase und –gänge
Nieren und Blase: Ureterkontraktion, Hemmung des Miktionsreflexes
Haut: Hautjucken, Hautrötung

alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Funktionsstörung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analget. Effekt verstärkt
Naloxonempfindlichkeit: bei Opiat-Langzeitmedikation erhöht
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktionen
Phenytoin und Rifampicin: Methadonwirkung wird abgeschwächt

Die Straßenverkehrstüchtigkeit ist wie bei allen zentral wirksamen Analgetika eingeschränkt.
Nach längerer Anwendung sollte Methadon ausgeschlichen werden.

Die analgetische Wirkung setzt nach ca. 15 min (nach s.c.-Injektion) ein und hält 4-12h an. maximale Plasmakonzentration nach ca. 1-2h (nach i.m. bzw. s.c.) Proteinbindung: ca.90% terminale β-Halbwertszeit: 10-75h Ausscheidung: über Galle und Urin Vor allem zu Beginn besteht die Gefahr einer Kumulation, daher müssen auf Methadon eingestellte Patienten engmaschig überwacht werden.

Bei älteren Patienten als Ausweichpräparat gut analgetisch wirksam.