Lokalanästhetika blockieren die Natriumkanäle und verhindern so Bildung und Fortleitung von Aktionspotentialen.
Lidocain zählt zu den mittellang wirksamen Lokalanästhetika, der Wirkungseintritt liegt zwischen 30 Sekunden und zehn Minuten (abhängig von Dosis, Anwendungsart und Beschaffenheit des Gewebes); die Wirkungsdauer ist wesentlich länger als die von Procain.
Bei schweren bradykarden Herzrhythmusstörungen sollte ein Gleitmittel ohne Lidocain verwendet werden.
Bei längerdauernder Anwendung kann Resorption nicht ausgeschlossen werden.