CELECOXIB
Index
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code Wirkmechanismus Handelsnamen
Anwendungsarten Indikationen Dosierung
Kontraindikationen Nebenwirkungen Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen Pharmakokinetik Allgemeine Beurteilung
Strukturformel    
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Strukturformel 
Celecoxib
 
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Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code
– ATC-Code: M01AH Nichtsteroidale Antiphlogistika und Antirheumatika / Coxibe
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Wirkmechanismus
– selektiver COX-2-Hemmer (keine chemische Klassifizierung)

Durch selektive Hemmung der Cyclooxygenase II wirkt Celecoxib analgetisch, antipyretisch und antiphlogistisch. Es zeigt keinen Einfluß auf die Thromboxansynthese. (COX I-abhängig).
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Handelsnamen
Österreich Celebrex
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Anwendungsarten
nicht invasiv: oral (Hartkapseln)
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Indikationen
- Osteoarthrose
- Osteoarthritis
- rheumatoide Arthritis
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Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber Wirk- oder Hilfsstoff
- bekannte Allergie gegen Sulfonamide
- Asthma bronchiale
- bestehende gastrointestinale Ulcera
- entzündliche Darmerkrankungen
- schwere Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung
- dekompensierte Herzinsuffizienz
- Schwangerschaft und Stillperiode

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Dosierung
Standarddosierung

Einzeldosis: 100-200 mg p.o.
Dosisintervall: 12h
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Nebenwirkungen
Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art
ZNS: Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Geschmackveränderungen, Sehstörungen
Herz und Kreislauf: Hypertonus
Atmung: Halsentzündungen, AIA (aspirin-induced-asthma) kann nicht ausgeschlossen werden
Magen-Darm-Trakt: gastrointestinale Funktionseinschränkungen (Bauchschmerzen, Diarrhoe, Flatulenz, Übelkeit)
Leber und Pancreas: Fallberichte von Hepatitis und Pancreatitis
Niere und Blase: Flüssigkeitsretention mit Ödembildung, akute, chronische, reversible und irreversible Funktionseinschränkung
Blut: Anämie, Thrombopenie, Leukopenie
Haut: Rash
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Interaktionen
bei Kombination mit Coumarinen sollte die Blutgerinnung überwacht werden
Celecoxib kann die Wirkung von Diuretika und Antihypertensiva reduzieren
ACE-Hemmern mit Celecoxib erhöht das Risiko für akute Niereninsuffizienz
Kombination mit Cyclosporin oder Tacrolimus dürfte die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin oder Tacrolimus erhöhen
wegen Enzymhemmung erhöhter Plasmaspiegel von: Antidepressiva, Neuroleptika und Antiarrhythmika
in rheumatologischer Dosierung zeigt Celecoxib keine klinisch signifikanten Wirkungen auf die Methotrexatplasmakonzentration (dennoch ist entsprechende Überwachung empfehlenswert)
Celecoxib erhöht die Lithiumplasmakonzentration
mit Sulfonamiden: Kreuzallergie
in Kombination mit Fluconazol sollte die Celecoxibdosis halbiert werden
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Vorsichtsmaßnahmen
Trotz selektiver COX II-Hemmung ist bei Patienten mit anamnest. Ulcera Sorge zu tragen.
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Pharmakokinetik
Proteinbindung etwa 97%
maximale Plasmakonzentration nach ca. 3h (nach fettreicher Mahlzeit verzögert)
Eliminationshalbwertszeit: 10-12h
Ausscheidung v.a. biliär
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Allgemeine Beurteilung
Als selektiver COX II-Hemmer ist Celecoxib magenschonend, analgetisch und antiphlogistisch wirksam, ohne die Thrombozytenaggregation zu beeinflussen.
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