Klinisch-pharmakologische Klassifizierung / ATC-Code	Wirkmechanismus	Handelsnamen
Anwendungsarten	Indikationen	Dosierung
Kontraindikationen	Nebenwirkungen	Interaktionen
Vorsichtsmaßnahmen	Pharmakokinetik	Allgemeine Beurteilung
Strukturformel

Buprenorphin

– ATC-Code: N02AE Opioide / Oripavin-Derivate

– Zentral wirksames Analgetikum

Opioidanalgetika ahmen die Wirkung endogener Opioidpeptide (Endorphine, Enkephaline, Dynorphine) nach. Dadurch wird einerseits die Weiterleitung des Schmerzreizes gehemmt und andererseits das Schmerzempfinden im Thalamus und im limbischen System verändert.
Buprenorphin ist 20-40mal stärker analgetisch wirksam als Morphin. Es zeichnet sich durch eine dosisabhängige agonistisch-antagonistische Wirkung aus. Die Dosis von Buprenorphin kann nicht unbegrenzt gesteigert werden. Ab einer gewissen Menge nimmt die analgetische Wirkung nicht mehr zu und es überwiegen die opioidantagonistischen Effekte und damit die Nebenwirkungen. Bewiesen ist die glockenförmige Dosis-Wirkungs-Kurve nur im Tierversuch.

Österreich

Temgesic, Transtec

nicht invasiv: oral (als Sublingualtabletten)
topisch als transdermales Pflaster

invasiv: Ampullen: nicht lieferbar

oral:
- starke und sehr starke Schmerzen (z.B. bei Neoplasmen, Myocardinfarkt oder postoperativ bzw. posttraumatisch)
- Erzielung von Schmerzfreiheit im Rahmen der Praemedikation
(Substitutionsbehandlung bei Opiatabhängigkeit)

transdermal:
- Mäßig starke bis starke Tumorschmerzen sowie starke Schmerzen bei ungenügender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika.
- für die Behandlung akuter Schmerzen nicht geeignet.

sublingual:

Buprenorphin darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegenüber Buprenorphin, bei Kindern unter 1 Jahr, bei körperlicher Abhängigkeit von Opioiden, bei Patienten, die mit MAO-Hemmern behandelt werden, sowie bei manifester Atemfunktionsstörung. Bei eingeschränkter Atemfunktion (Asthma bronchiale, Emphysembronchitis) darf Buprenorphin nur unter besonderer Überwachung angewendet werden.

Bei Patienten mit erhöhtem Schädelinnendruck ist die Anwendung besonders kritisch abzuwägen, da starke Analgetika den intrakraniellen Druck erhöhen bzw. die Beurteilung des klinischen Zustandes stören können.

Buprenorphin sollte während der Schwangerschaft und Stillperiode nicht angewendet werden.

transdermal:

Buprenorphin darf nicht angewendet werden:
- bei bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Buprenorphin oder einen der sonstigen Bestandteile
- bei opioidabhängigen Patienten und zur Drogensubstitution
- bei Krankheitszuständen, bei denen eine schwergradige Störung des Atemzentrums und der Atemfunktion vorliegt oder sich entwickeln kann
- bei Patienten, die MAO-Hemmer erhalten oder innerhalb der letzten 2 Wochen erhalten haben.
- bei Patienten mit Myasthenia gravis
- bei Patienten mit Delirium tremens
- in der Schwangerschaft

Standarddosierung
Erwachsene	Kinder
Sublingualtabletten: Einzeldosis: 0,2-0,4mg alle 6-8h maximale Tagesdosis: 5mg Ampullen: nicht im Handel	Sublingualtabletten: ab ca. 35kg/KG: 0,2mg alle 6-8h ab ca.45kg/KG: 0,4mg alle 6-8h Ampullen: nicht im Handel
Dosierung muß wie bei allen zentral wirksamen Analgetika individuell erfolgen. Pflaster: Bei Patienten ohne vorherige Anwendung von Analgetika soll die Behandlung mit der niedrigsten Pflasterstärke begonnen werden. Bei Umstellung auf Pflaster siehe Herstellerangaben
Dosierung bei schwerer Nierenfunktionsstörung
Da sich die Pharmakokinetik von Buprenorphin bei Nierenversagen nicht verändert, ist die Anwendung bei Niereninsuffizienz einschließlich Dialysepatienten möglich.
Dosierung bei schwerer Leberfunktionsstörung:
Buprenorphin wird in der Leber metabolisiert. Die Intensität und Dauer seiner Wirkung kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen verändert sein. Daher sollten solche Patienten bei Behandlung mit Buprenorphin einer sorgfältigen Kontrolle unterliegen.

Allgemein: allergische Reaktionen jeder Art (selten)
ZNS: Sedierung bis hin zur Narkose, Halluzinationen, Konvulsionen, Euphorie (v.a. bei schneller Anflutung), Miosis
Herz und Kreislauf: Blutdrucksenkung, Orthostase
Atmung: Atemdepression (v.a. bei schneller Anflutung), Hustendämpfung
Magen: zentral bed. Übelkeit und Erbrechen, durch Kontraktion der glatten Muskulatur kommt es zu Obstipation
Leber und Pankreas: Kontraktion der Gallenblase und –gänge
Nieren und Blase: Ureterkontraktion, Hemmung des Miktionsreflexes
Haut: Hautjucken, Hautrötung

alle Wirkstoffe mit Wirkung aufs ZNS: ZNS-Funktionsstörung wird verstärkt
hohe Progesteronserumkonzentration: analget. Effekt verstärkt
MAO-Hemmer: zentrale Dysfunktionen
andere Opiate: Wirkungsverminderung (antagonist. Wirkung)

Keine Indikationen:
- Schmerzen, die auf schwächere Analgetika ansprechen
- akute Schmerzen mit Entzündung
- Durchbruchsschmerzen (zu träge Kinetik)
- perioperative Analgesieführung
- PCA

Die Straßenverkehrstüchtigkeit ist wie bei allen zentral wirksamen Analgetika eingeschränkt.
Über die Anwendung von Buprenorphin bei Kindern unter sechs Monaten liegen keine klein. Erfahrungen vor.
Bei Patienten, die unter der Wirkung von Drogen der Morphingruppe stehen, kann es durch die antagonistische Wirkung von Buprenorphin zur Entzugssymptomatik kommen.
Die starke Bindung von Buprenorphin an seinen Rezeptor bedeutet eine lange Wirkdauer, bereitet aber bei einer akzidentiellen Überdosierung Probleme, da es von Naloxon nur in hoher Dosierung verdrängt werden kann. Eventuell muß auf das Atemanaleptikum Doxapram ausgewichen werden.

Nach längerer Anwendung sollte Buprenorphin ausgeschlichen werden.

Pflaster:
- das Pflaster sollte für 96 h getragen werden
- die Applikationsstellen sollten regelmäßig gewechselt werden

Sublingualtabletten: absolute Bioverfügbarkeit der Tabletten ca.55% Die analget. Wirkung setzt abhängig von der Applikationsart nach 10-30 min ein, erreicht nach 60-120 min ihr Maximum und hält ca. 6-8h an. maximale Plasmakonzentration nach ca. 200 min Proteinbindung: 96% Ausscheidung erfolgt größtenteilsüber die Feaces Pflaster: Nach Applikation wird Buprenorphin über die Haut aufgenommen.. Wirkungseintritt: 12-24h maximalen Plasmakonzentration nach ca. 60 -80 h

Buprenorphin hat als Pflaster einen neuen Stellenwert zur Behandlung chronisch starker Schmerzen erlangt.